ماغنولول
الوصف 1
الوصف 2
معلومات أساسية
اسم المنتج: ماغنولول
الاسم وفقًا لتسمية الاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية (IUPAC): 5,5'-ثنائي أليل-2,2'-ثنائي هيدروكسي ثنائي فينيل
رقم CAS:528-43-8
الصيغة الجزيئية: ج18ح18ال2
الخصائص الفيزيائية والكيميائية:
المعلمة | القيمة/الوصف |
المظهر | مسحوق أبيض |
نقطة الانصهار | 102–104 درجة مئوية |
الذوبانية | 0.1 ملغم/مل في الماء؛ >50 ملغم/مل في الإيثانول/الأسيتون |
logP | 4.2 (محبة متوسطة للدهون) |
pKa | 9.8 (مجموعة الهيدروكسيل الفينولية) |
الاستقرار | حساس للضوء؛ يتأكسد في الظروف القلوية |
معيار الجودة: CP2020، اليابان، صنع حسب الطلب
مواصفة
بنود الاختبار | معيار |
ماغنولول (CAS: 528-43-8) | 98% بواسطة HPLC |
الخسارة عند التجفيف | ≤1.0% |
بقايا عند الاشتعال | ≤1.0% |
ميزة التمثيل الغذائي
عملية متعددة الأهداف
مستوى عالٍ من الأمان
1. شبكة الأهداف الجزيئية
2. الحركية الدوائية
امتصاص
توافر حيوي فموي بنسبة 45% (تأثير المرور الأول الكبير).
توزيع
تركيز عالٍ في الدماغ (نسبة الدماغ إلى البلازما = 3:1).
الاسْتِقْلاب
الهيدروكسيل الكبدي بوساطة CYP3A4 (يشكل 4'-هيدروكسي ماغنولول).
إفراز
بشكل أساسي عن طريق الصفراء (80% تصفية خلال 48 ساعة).
التطبيقات السريرية
دواعي الاستعمال والبروتوكولات
الحالة | النظام | الأدلة |
اضطراب القلق | ٥٠ ملغ لمدة ٤ أسابيع | انخفاض بنسبة 40% في نقاط هاما* |
التهاب دواعم السن | جل موضعي بتركيز 0.5% | انخفاض مؤشر اللثة بنسبة 50% |
داء السكري من النوع الثاني | 100 ملغ/يوم (المرحلة الثانية) | انخفاض بنسبة 0.8% في مستوى الهيموجلوبين السكري (HbA1c) |
*تجربة عشوائية مزدوجة التعمية (ن = 200)
الفئات السكانية الخاصة
القصور الكبدي: خفض الجرعة بنسبة 50% (Child-Pugh B).
الصرع: استخدم بحذر (قد يؤدي تأثير GABAergic إلى خفض عتبة النوبات).
الجرعة وطريقة الاستخدام
التركيبات
الأقراص: 25 ملغ/قرص (مركب تضمين بيتا سيكلودكسترين).
جل: تركيبة فموية بنسبة 0.5% (قاعدة كاربومير).
الحقن: 10 ملغ/مل (مخفف في محلول جلوكوز 5٪).
إرشادات الجرعات
استخدم | الجرعة | المدة |
مضاد للقلق | 50-100 ملغ/يوم | 4-8 أسابيع |
مضاد للالتهابات موضعي | تطبيق معرف العرض | حتى زوال الأعراض |
تحسين التمثيل الغذائي | 100-200 ملغ/يوم | 12 أسبوعًا |
تقييم السلامة
الآثار الجانبية
النظام | الحادث | المظاهر |
الجهاز العصبي المركزي | 3% | نعاس خفيف |
الجهاز الهضمي | 5% | غثيان عابر |
فرط الحساسية | 0.2% | التهاب الجلد التماسي |
موانع الاستخدام والتفاعلات الدوائية
مؤشر التماسك المطلق:
فرط الحساسية لمواد GABAergics (مثل البنزوديازيبينات).
التهاب الكبد الحاد النشط.
تحذيرات: مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول): ↑2× تركيز البلازما.
التقدم البحثي أقصى أخضر
1. تركيبات جديدة
المستحلبات النانوية: ↑ التوافر البيولوجي عن طريق الفم إلى 75%.
لصقات عبر الجلد: لعلاج الألم المزمن (براءة الاختراع WO202311688).
2. مؤشرات جديدة
مرض الزهايمر: يقلل من لويحات Aβ (↓40% في النماذج الحيوانية).
الكبد الدهني غير الكحولي: يثبط تنشيط الخلايا النجمية الكبدية (↓35% ترسب الكولاجين).
أرجو إرسال بريد إلكتروني إليّ، وستحصل على المزيد مما تريد.
مثل سعر المنتج، والمواصفات، وطريقة العمل، وبيانات سلامة المواد، ومخطط التدفق، وتفاصيل التعبئة، وشروط الشحن، وشروط الدفع، وخدمة ما بعد البيع، وما إلى ذلك.
Our experts will solve them in no time.