هوبيرزين أ
الوصف 1
الوصف 2
معلومات أساسية
اسم المنتج: هوبيرزين أ
الاسم وفقًا لتسمية الاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية (IUPAC): (5R,9R,11E)-5-أمينو-11-إيثيليدين-5،6،9،10-رباعي هيدرو-7-ميثيل-5،9-ميثانوسيكلوأوكتا[b]بيريدين-2(1H)-أون
رقم CAS: 102518-79-6
الصيغة الجزيئية: C₁₅H₁₈N₂O
الخصائص الفيزيائية والكيميائية:
المعلمة | القيمة/الوصف |
المظهر | مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض مصفر |
نقطة الانصهار | 230-232 درجة مئوية (تحلل) |
الذوبانية | قابل للذوبان بشكل طفيف في الماء (0.1 ملغم/مل)، قابل للذوبان في ثنائي ميثيل سلفوكسيد (>50 ملغم/مل) |
logP | 2.5 (محبة متوسطة للدهون) |
الاستقرار | حساس للضوء؛ مستقر عند درجة حموضة أقل من 4 |
معيار الجودة: CP2020، اليابان، صنع حسب الطلب
مواصفة
بنود الاختبار | معيار |
هوبيرزين أ (CAS: 102518-79-6) | 98% بواسطة HPLC |
الخسارة عند التجفيف | ≤4.0% |
بقايا عند الاشتعال | ≤1.0% |
مصدر طبيعي
انتقائية عالية
عملية متعددة الأهداف
1. الآلية الجزيئية
2. الحركية الدوائية
امتصاص
التوافر البيولوجي عن طريق الفم ~60% (يتأثر بعملية الأيض عند المرور الأول).
توزيع
يعبر حاجز الدم الدماغي بسهولة (نسبة الدماغ/البلازما = 2:1).
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه بشكل أساسي بواسطة CYP3A4 إلى نورهوبرزين أ.
إفراز
يتم إخراج الدواء عن طريق الكلى بنسبة 60%؛ نصف العمر ~10 ساعات.
التطبيقات السريرية
دواعي الاستعمال والبروتوكولات
الشرط | الجرعة | الأدلة السريرية |
مرض الزهايمر | 0.1-0.2 ملغ مرتين يوميًا | ↑ درجة اختبار MMSE بمقدار 3-4 نقاط |
الخرف الوعائي | 0.1 ملغ وقت | تحسين درجة اختبار ADAS-cog |
ضعف إدراكي طفيف | 0.05 ملغ/يوم | يؤخر تطور مرض الزهايمر |
الفئات السكانية الخاصة
القصور الكبدي: يلزم تعديل الجرعة (تباطؤ عملية التمثيل الغذائي لـ CYP3A4).
كبار السن: ابدأ بنصف الجرعة (0.05 ملغ/يوم).
الجرعة وطريقة الاستخدام
التركيبات
الأقراص: 0.1 ملغ/قرص (وفقًا لمعيار دستور الأدوية الصيني).
الحقن: 0.2 ملغ/مل (للاستخدام البحثي).
إرشادات الجرعات
دواعي الاستعمال | الجرعة | المدة |
علاج مرض الزهايمر | 0.1-0.2 ملغ مرتين يوميًا | على المدى الطويل |
تحسين القدرات المعرفية | 0.05-0.1 ملغ/يوم | من 3 إلى 6 أشهر |
تقييم السلامة
الآثار الجانبية
النظام | الحادث | الأعراض |
الجهاز الهضمي | 10% | غثيان، إسهال |
علم الأعصاب | 5% | الدوار، الأرق |
التأثيرات الكولينية | 3% | زيادة إفراز اللعاب |
موانع الاستخدام والتفاعلات الدوائية
مؤشر التماسك المطلق:
الوهن العضلي الوبيل (خطر حدوث أزمة كولينية).
الصرع (قد يؤدي تعديل مستقبلات NMDA إلى حدوث نوبات).
التفاعلات الدوائية:
مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول): ↑ تركيز البلازما.
مضادات الكولين (مثل الأتروبين): تأثيرات مضادة.
التقدم البحثي أقصى أخضر
تركيبات جديدة
مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول): ↑ تركيز البلازما.
مضادات الكولين (مثل الأتروبين): تأثيرات مضادة.
مؤشرات جديدة
مرض باركنسون: يعدل الخلايا العصبية الدوبامينية (فعال في النماذج الحيوانية).
إصابات الدماغ الرضية (TBI): يقلل من الالتهاب العصبي (تجارب المرحلة الثانية).
أرجو إرسال بريد إلكتروني إليّ، وستحصل على المزيد مما تريد.
مثل سعر المنتج، والمواصفات، وطريقة العمل، وبيانات سلامة المواد، ومخطط التدفق، وتفاصيل التعبئة، وشروط الشحن، وشروط الدفع، وخدمة ما بعد البيع، وما إلى ذلك.
Our experts will solve them in no time.