ثنائي هيدروكيرسيتين
الوصف 1
الوصف 2
معلومات أساسية
اسم المنتج: ثنائي هيدروكيرسيتين
الاسم وفقًا لتسمية الاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية (IUPAC): (2R,3R)-2-(3,4-ثنائي هيدروكسي فينيل)-3,5,7-ثلاثي هيدروكسي-2,3-ثنائي هيدروكرومين-4-ون
رقم CAS: 480-18-2
الصيغة الجزيئية: C₁₅H₁₂O₇
الخصائص الفيزيائية والكيميائية:
المعلمة | القيمة/الوصف |
المظهر | مسحوق أبيض أو أبيض مائل للصفرة |
نقطة الانصهار | 240–242 درجة مئوية (تحلل) |
الذوبانية | 0.5 ملغم/مل في الماء؛ قابل للذوبان في الإيثانول/الأسيتون |
logP | 1.8 (محبة للماء والدهون) |
pKa | 7.2 (7-OH)، 9.5 (4'-OH) |
الاستقرار | حساس للضوء؛ مستقر عند درجة حموضة 5-7 |
معيار الجودة: CP2020، اليابان، صنع حسب الطلب
مواصفة
بنود الاختبار | معيار |
ثنائي هيدروكيرسيتين (CAS: 480-18-2) | 98% بواسطة HPLC |
الخسارة عند التجفيف | ≤5.0% |
إجمالي الرماد | ≤5.0% |
الاستقرار الهيكلي
عملية متعددة الأهداف
مستوى عالٍ من الأمان
1. شبكة الأهداف الجزيئية
2. الحركية الدوائية
امتصاص
توافر حيوي فموي بنسبة 15% (معزز بواسطة استقلاب الميكروبات المعوية).
توزيع
نسبة عالية في الكبد/الكلى؛ اختراق منخفض لحاجز الدم الدماغي (
الاسْتِقْلاب
عملية الاقتران بالجلوكورونيد بواسطة إنزيم UGT1A1 الكبدي.
إفراز
في المقام الأول عن طريق الصفراء (75% تصفية في 48 ساعة).
التطبيقات السريرية
دواعي الاستعمال والبروتوكولات
الحالة | النظام | الأدلة |
الكبد الدهني غير الكحولي | ١٠٠ ملغ لمدة ١٢ أسبوعًا | انخفاض بنسبة 25% في دهون الكبد* |
تصلب الشرايين | 50 ملغ مرتين يوميًا لمدة 6 أشهر | انخفاض 0.1 مم في سماكة الطبقة الداخلية للشريان السباتي |
مضاعفات مرض السكري | 150 ملغ/يوم (المرحلة الثانية) | انخفاض بنسبة 30% في نسبة الألبومين الدقيق في البول |
*تجربة عشوائية مضبوطة (ن = 200)
الفئات السكانية الخاصة
القصور الكبدي: خفض الجرعة بنسبة 30% (Child-Pugh B).
الحمل: لا يوجد تأثير مشوه للأجنة في الحيوانات (بيانات بشرية محدودة).
الجرعة وطريقة الاستخدام
التركيبات
الأقراص: 50 ملغ/قرص (مركب تضمين بيتا سيكلودكسترين).
الحقن: 10 ملغ/مل (مخفف في الجلوكوز).
المستحضرات الغذائية: كبسولات بنسبة نقاء 95%.
إرشادات الجرعات
استخدم | الجرعة | المدة |
مضادات الأكسدة | 50-100 ملغ/يوم | على المدى الطويل |
متلازمة الأيض | 100-300 ملغ/يوم | 3-6 أشهر |
إصابة الكبد الحادة | 200 ملغ وريدياً مرة واحدة يومياً | 7-14 يومًا |
تقييم السلامة
الآثار الجانبية
النظام | الحادث | المظاهر |
الجهاز الهضمي | 5% | إسهال خفيف |
فرط الحساسية | 0.3% | متسرع |
كبدي | أقل من 1% | ALT↑ قابل للعكس |
موانع الاستخدام والتفاعلات الدوائية
مؤشر التماسك المطلق:
حساسية الفلافونويد.
انخفاض حاد في ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي
تحذيرات: ركائز CYP3A4 (مثل الستاتينات): خطر التثبيط الأيضي.
التقدم البحثي أقصى أخضر
تركيبات جديدة
حاملات الدهون النانوية: ↑ التوافر البيولوجي عن طريق الفم إلى 35%.
المستحلبات الدقيقة عبر الجلد: ↑8× نفاذية الجلد.
مؤشرات جديدة
مرض الزهايمر: يقلل من لويحات Aβ (↓40% في النماذج الحيوانية).
كوفيد-19: يثبط بروتياز 3CL (IC₅₀=22 ميكرومتر).
أرجو إرسال بريد إلكتروني إليّ، وستحصل على المزيد مما تريد.
مثل سعر المنتج، والمواصفات، وطريقة العمل، وبيانات سلامة المواد، ومخطط التدفق، وتفاصيل التعبئة، وشروط الشحن، وشروط الدفع، وخدمة ما بعد البيع، وما إلى ذلك.
Our experts will solve them in no time.