ثنائي هيدروبربرين
الوصف 1
الوصف 2
معلومات أساسية
اسم المنتج: ثنائي هيدروبربرين
الاسم وفقًا لتسمية الاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية (IUPAC): 16،17-ثنائي ميثوكسي-5،7-ديوكسا-13-أزابنتايكلو[11.8.0.02،10.04،8.015،20]هينيكوزا-1(21)،2،4(8)،9،15(20)،16،18-هيبتاين
رقم CAS: 483-15-8
الصيغة الجزيئية: C₂₀H₁₉NO₄
الخصائص الفيزيائية والكيميائية:
| العقارات | المواصفات |
| المظهر | مسحوق أصفر |
| نقطة الانصهار | 195-198 درجة مئوية (تحلل) |
| الذوبانية | الماء: قابل للذوبان بشكل طفيف (18 ملغم/مل، 25 درجة مئوية) |
| الإيثانول: قابل للذوبان بحرية (50 ملغم/مل) |
معيار الجودة: CP2020، اليابان، صنع حسب الطلب
مواصفة
| بنود الاختبار | معيار |
| ثنائي هيدروبيربيرين (CAS: 483-15-8) | 97% بواسطة HPLC |
| الخسارة عند التجفيف | ≤1.0% |
| رماد | ≤0.5% |
توافر بيولوجي استثنائي
معدل الامتصاص عن طريق الفم >50% (أعلى من البربرين بمقدار 5-10 مرات).
التآزر متعدد الأهداف
ينظم مسارات AMPK/SIRT1/FXR في آن واحد.
الاستقرار الأيضي
أدى ذلك إلى إطالة عمر النصف الأيضي للميكروبات المعوية إلى 8 ساعات.
1. التأثيرات التآزرية متعددة المسارات
2. بيانات الهدف الرئيسية
| الهدف/المسار | تأثير | EC50/IC50 |
| AMPKα1 | زيادة الفسفرة بمقدار 5 أضعاف | EC50=0.8 ميكرومتر |
| FXR | زيادة النشاط النسخي بمقدار 4 أضعاف | EC50=1.2 ميكرومتر |
| TGR5 | زيادة إفراز GLP-1 بنسبة 200% | EC50=3.5 ميكرومتر |
التطبيقات السريرية
1. المؤشرات ومستويات الأدلة
| المجال العلاجي | الفعالية | مستوى الأدلة |
| داء السكري من النوع الثاني | انخفاض مستوى الهيموجلوبين السكري HbA1c بنسبة 1.2-1.8% (مقارنة بالميتفورمين) | المرحلة الثانية (معتمدة من وكالة الأدوية الأوروبية) |
| مرض الكبد الدهني غير الكحولي | تحسن بنسبة 68% في حالة الكبد الدهني | المرحلة الثالثة |
| ارتفاع الكوليسترول في الدم | انخفاض مستوى الكوليسترول الضار بنسبة 25% (ارتفاع بنسبة 40% مع استخدام الستاتينات) | المرحلة الثانية |
2. تركيبات مبتكرة
| التركيبة | تكنولوجيا | المنتج النموذجي |
| كبسولات ذاتية الاستحلاب الدقيق | التوافر البيولوجي 75% | Dihber™ SEM |
| أقراص سريعة الذوبان تحت اللسان | امتصاص خلال 3 دقائق (يتجاوز تأثير المرور الأول) | NeuroBreath™ |
| حبيبات تستهدف القولون | إطلاق موضعي (علاج التهاب الأمعاء) | كولوديه® |
1. البروتوكولات القياسية
| دواعي الاستعمال | المسار | الجرعة | المدة |
| داء السكري من النوع الثاني | شفوي | 100 ملغ مرتين يوميًا | من 3 إلى 6 أشهر |
| فرط شحميات الدم | شفوي | 150 ملغ مرة واحدة يوميًا | من شهرين إلى أربعة أشهر |
| التهاب القولون التقرحي | عن طريق الفم (تحرير القولون) | 200 ملغ يوميًا | 8 أسابيع |
2. التفاعلات الدوائية
● تآزري:
الميتفورمين (التنشيط المشترك لـ AMPK)
أورليستات (يعزز استقلاب الدهون)
● موانع الاستخدام:
مثبطات CYP3A4 القوية (مثل الكيتوكونازول)
مواد رابطة للأحماض الصفراوية (تقلل الامتصاص)
تقييم السلامة
1. ردود الفعل السلبية
| النظام | الآثار الجانبية | الحادث | الإدارة |
| الجهاز الهضمي | غثيان خفيف | 5% | يُقدّم مع الوجبات |
| الكبد والقنوات الصفراوية | ارتفاع عابر في مستوى إنزيم ناقلة أمين الألانين (أقل من 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي) | 2% | لا حاجة للتوقف |
| الحساسية | متسرع | أقل من 1% | توقف عن تناول مضادات الهيستامين |
2. فئات سكانية خاصة
| عدد السكان | التوصية | مرجع |
| الحمل | موانع الاستخدام (آثار محتملة على انقباض الرحم) | تصنيف إدارة الغذاء والدواء الأمريكية C |
| طب الأطفال | ≥12 سنة (1 ملغم/كغم) | إرشادات وكالة الأدوية الأوروبية للأطفال |
| القصور الكبدي | تخفيض الجرعة بنسبة 50% (تصنيف تشايلد-بوغ B/C) | علم الكبد 2024 |
التقدم البحثي أقصى أخضر
1. اكتشافات رائدة
● مضاد للشيخوخة: يطيل عمر دودة C. elegans بنسبة 30% (ينشط مسار DAF-16/FOXO)
● تعديل الميكروبات المعوية: يعزز تكاثر بكتيريا أكرمانشيا (↑8 أضعاف)
● العلاج المناعي للسرطان: يعزز فعالية الأجسام المضادة لـ PD-1 (انكماش الورم بنسبة 60٪ في الفئران)
2. التوجهات المستقبلية
● التعديل الهيكلي: تطوير الدواء الأولي (على سبيل المثال، إستر البيوتيرات لاستهداف القولون)
● أنظمة التوصيل: تطوير الأدوية الأولية (مثل إستر البيوتيرات لاستهداف القولون)
● دمج الذكاء الاصطناعي: نماذج الجرعات الشخصية الموجهة بعلم الأيض
أرجو إرسال بريد إلكتروني إليّ، وستحصل على المزيد مما تريد.
مثل سعر المنتج، والمواصفات، وطريقة العمل، وبيانات سلامة المواد، ومخطط التدفق، وتفاصيل التعبئة، وشروط الشحن، وشروط الدفع، وخدمة ما بعد البيع، وما إلى ذلك.
Our experts will solve them in no time.