Leave Your Message
السيتيسين
واجهة برمجة التطبيقات الطبيعية

السيتيسين

السيتيسين (CAS: 485-35-8) هو قلويد كينوليزيدين رباعي الحلقات يُستخلص من بذور نبات السيتيسوس لابورنوم (من الفصيلة البقولية). وباعتباره ناهضًا جزئيًا لمستقبلات أستيل كولين النيكوتينية (nAChRs) مشتقًا من النباتات، فإن تركيبه يشبه النيكوتين ولكنه أقل سمية. وقد اعتمده الاتحاد الأوروبي كدواء للإقلاع عن التدخين (الاسم التجاري: تابكس®)، وأدرجته منظمة الصحة العالمية مؤخرًا (2023) كخط علاج أولي للإقلاع عن التدخين.

اسم المنتج: سيتيسين

الاسم وفقًا لتسمية الاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية (IUPAC): (1R,5S)-3,4,5-ثلاثي هيدروكسي-1,5-ميثانو-1H-بيريدو[1,2-a][1,5]ديازوسين-8-أون

رقم CAS: 485-35-8

الصيغة الجزيئية: C₁₅H₁₉NO₃

    الوصف 1

    الوصف 2

    السيتيسين

    معلومات أساسية

    اسم المنتج: السيتيسين

    الاسم وفقًا لتسمية الاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية (IUPAC): (1R,5S)-3,4,5-ثلاثي هيدروكسي-1,5-ميثانو-1H-بيريدو[1,2-a][1,5]ديازوسين-8-أون

    رقم CAS: 485-35-8

    الصيغة الجزيئية: C₁₅H₁₉NO₃

    الخصائص الفيزيائية والكيميائية:

    المعلمة

    القيمة/الوصف

    المظهر

    مسحوق أبيض

    نقطة الانصهار

    198-201 درجة مئوية (تحلل)

    الذوبانية

    85 ملغ/مل في الماء (تحسن بمقدار 5 أضعاف)

    logP

    -0.3 (ميل كبير للماء)

    pKa

    9.2 (أمين ثالثي)

    معيار الجودة: CP2020، اليابان، صنع حسب الطلب

    مواصفة

    بنود الاختبار

    معيار

    السيتيسين (CAS: 485-35-8)

    98% بواسطة HPLC

    الخسارة عند التجفيف

    ≤1.0%

    إجمالي الشوائب الأخرى

    ≤1.5%

    الميزات الرئيسية

    index_10-7

    مصدر طبيعي

    1.5-3% في بذور Cytisus laburnum.
    index_10-7

    الآلية

    انتقائية عالية لمستقبلات α4β2 nAChRs (Ki=0.5 نانومتر)، وفعالية 1/5 من النيكوتين.
    index_10-7

    فعالية التكلفة

    1/10 من سعر الفارينيكلين، دورة كاملة

    الآليات الدوائية

    1. شبكة الأهداف الجزيئية

    الآليات الدوائية 2

    2. الملف الدوائي الديناميكي

    امتصاص

    التوافر البيولوجي عن طريق الفم 75% (+15% مقارنة بالأصل).

    توزيع

    نسبة الدماغ إلى البلازما 1.2:1.

    الاسْتِقْلاب

    هيدروكسيل CYP2D6 الكبدي.

    إفراز

    الكلى (90% تصفية في 12 ساعة).

    التطبيقات السريرية

    دواعي الاستعمال والبروتوكولات

    الشرط

    الجرعة

    الفعالية

    إدمان النيكوتين

    2.5 ملغ لمدة 4 أسابيع

    نسبة الامتناع عن ممارسة الجنس 45%

    مرض باركنسون

    5 ملغ مرتين يوميًا

    انخفاض مؤشر UPDRS بنسبة 30%

    الفئات السكانية الخاصة

    القصور الكلوي: قلل الجرعة بنسبة 50% إذا كان معدل الترشيح الكبيبي أقل من 30.

    طب الأطفال: الأعمار من 12 إلى 18 عامًا (يتطلب إشرافًا).

    الجرعة وطريقة الاستخدام

    التركيبات

    أقراص: 2.5 ملغ (عن طريق الفم).

    محلول فموي: 5 ملغ/مل

    إرشادات الجرعات

    استخدم

    الجرعة

    المدة​

    الإقلاع عن التدخين

    2.5 ملغ وقت

    4-12 أسبوعًا

    الحماية العصبية

    5 ملغ يوميًا

    على المدى الطويل

    تقييم السلامة

    الآثار الجانبية

    النظام

    الحادث

    الإدارة​

    الجهاز الهضمي

    10%

    يُؤخذ مع الطعام

    عصبي

    5%

    تخفيض الجرعة

    موانع الاستخدام والتفاعلات الدوائية

    قصور كبدي حاد.

    الحمل (الفئة ج).

    التقدم البحثي أقصى أخضر

    تركيبات جديدة

    اللاصقة الجلدية: إطلاق مستمر لمدة 24 ساعة.

    أقراص سريعة الذوبان في الفم: بداية مفعول سريعة.

    مؤشرات جديدة

    إدمان الكحول: تجارب المرحلة الثانية.

    الاكتئاب: أدلة ما قبل السريرية.

    الانكسار الحراري

    أرجو إرسال بريد إلكتروني إليّ، وستحصل على المزيد مما تريد.

    مثل سعر المنتج، والمواصفات، وطريقة العمل، وبيانات سلامة المواد، ومخطط التدفق، وتفاصيل التعبئة، وشروط الشحن، وشروط الدفع، وخدمة ما بعد البيع، وما إلى ذلك.

    Our experts will solve them in no time.