بايكالين
الوصف 1
الوصف 2
معلومات أساسية
اسم المنتج: بايكالين
الاسم وفقًا لتسمية الاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية (IUPAC): (3β,6α,16β,20R,24S)-20,24-إيبوكسي-3-(β-D-زيلوبيرانوزيلوكسي)-16,25-ثنائي هيدروكسي-9,19-سيكلولانوستان-6-يل β-D-غلوكوبيرانوزيد
رقم CAS: 21967-41-9
الصيغة الجزيئية: C₄₁H₆₈O₁₄
الخصائص الفيزيائية والكيميائية:
المعلمة | القيمة/الوصف |
المظهر | مسحوق أصفر فاتح |
نقطة الانصهار | 295-298 درجة مئوية (تحلل) |
الذوبانية | قابلية الذوبان في الماء 0.5 ملغم/مل، قابل للذوبان في الميثانول/الإيثانول (50 ملغم/مل) |
logP | 1.2 (محبة للماء والدهون) |
الدوران البصري | [α]²⁵D = +18° (c=1، ميثانول) |
معيار الجودة: CP2020، اليابان، صنع حسب الطلب
مواصفة
بنود الاختبار | معيار |
بايكالين (CAS: 21967-41-9) | 85% بواسطة HPLC |
الخسارة عند التجفيف | ≤5.0% |
بقايا عند الاشتعال | ≤0.8% |
التفرد الهيكلي
حماية متعددة الأعضاء
إمكانات مكافحة الشيخوخة
1. شبكة الأهداف الجزيئية
2. الحركية الدوائية
امتصاص
التوافر البيولوجي عن طريق الفم 5-8% (يتم تحلله إلى سيكلوأستراجينول بواسطة الميكروبات المعوية).
توزيع
تركيزات عالية في القلب والكبد والكلى (نسبة الأنسجة/البلازما >10:1).
الاسْتِقْلاب
الهيدروكسيل بوساطة CYP3A4 الكبدي (المستقلب النشط AS-IV-19-OH).
إفراز
في المقام الأول صفراوي (70% تصفية في 48 ساعة).
التطبيقات السريرية
دواعي الاستعمال والبروتوكولات
الحالة | النظام | الأدلة |
قصور القلب المزمن | 10 ملغ مرتين يوميًا لمدة 12 أسبوعًا | زيادة كسر القذف للبطين الأيسر بنسبة 8%* |
تليف الكبد | 20 ملغ مرة واحدة يومياً لمدة 6 أشهر | انخفاض في فحص الفيبروسكان بنسبة 25% |
مرض الزهايمر | 5 ملغ مرتين يوميًا (المرحلة الثانية) | تحسن في نتيجة اختبار الحالة العقلية المصغر (MMSE) |
*تجربة عشوائية مزدوجة التعمية (ن = 300)
الفئات السكانية الخاصة
القصور الكلوي: قلل الجرعة بنسبة 50% إذا كان معدل الترشيح الكبيبي أقل من 30 مل/دقيقة.
طب الأطفال: بيانات السلامة محدودة (للاستخدام البحثي فقط).
الجرعة وطريقة الاستخدام
التركيبات
أقراص: 5 ملغ (مركب تضمين بيتا سيكلودكسترين).
الحقن: 10 ملغ/2 مل (مخفف في الجلوكوز).
المستحضرات الغذائية: كبسولات مستخلص موحد بنسبة 2%.
إرشادات الجرعات
استخدم | الجرعة | المدة |
تعزيز المناعة | 5-10 ملغ/يوم | على المدى الطويل |
مضاد للتليف | 10-20 ملغ/يوم | من 3 إلى 6 أشهر |
الحماية القلبية الحادة | 20 ملغ وريدياً مرة واحدة يومياً | 7-14 يومًا |
تقييم السلامة
الآثار الجانبية
النظام | الحادث | المظاهر |
الجهاز الهضمي | 3% | انتفاخ خفيف |
فرط الحساسية | 0.2% | متسرع |
ضغط الدم | نادر | انخفاض ضغط الدم العابر |
موانع الاستخدام والتفاعلات الدوائية
مؤشر التماسك المطلق:
الأمراض المناعية الذاتية النشطة (مثل الذئبة الحمامية الجهازية).
بعد عملية زرع الأعضاء (قد يؤدي ذلك إلى إضعاف كبت المناعة).
تحذيرات: مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول): قد يرتفع AUC بنسبة 50٪.
التقدم البحثي أقصى أخضر
تركيبات جديدة
حاملات الدهون النانوية: التوافر البيولوجي عن طريق الفم ↑ إلى 25٪.
لصقات عبر الجلد: لعلاج التليف الموضعي (براءة الاختراع CN1147965)
مؤشرات جديدة
التليف الرئوي التالي لكوفيد: يثبط TGF-β1 (↓40% كولاجين الرئة في الحيوانات).
التئام جروح مرضى السكري: يعزز تكوين الأوعية الدموية (VEGF↑2×).
أرجو إرسال بريد إلكتروني إليّ، وستحصل على المزيد مما تريد.
مثل سعر المنتج، والمواصفات، وطريقة العمل، وبيانات سلامة المواد، ومخطط التدفق، وتفاصيل التعبئة، وشروط الشحن، وشروط الدفع، وخدمة ما بعد البيع، وما إلى ذلك.
Our experts will solve them in no time.