الأرتيميسينين
الوصف 1
الوصف 2
معلومات أساسية
اسم المنتج: الأرتيميسينين
الاسم وفقًا لتسمية الاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية (IUPAC): (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-أوكتاهيدرو-3،6،9-ثلاثي ميثيل-3،12-إيبوكسي-12H-بيرانو[4،3-j]-1،2-بنزوديوكسيبين-10(3H)-أون
رقم CAS: 63968-64-9
الصيغة الجزيئية: C₁₅H₂₂O₅
الخصائص الفيزيائية والكيميائية:
المعلمة | القيمة/الوصف |
المظهر | بلورات إبرية عديمة اللون |
نقطة الانصهار | 156-158 درجة مئوية |
الذوبانية | قابلية الذوبان في الماء 0.05 ملغم/مل، قابل للذوبان في الكلوروفورم/الأسيتون (50 ملغم/مل) |
logP | 2.8 (محبة متوسطة للدهون) |
الدوران البصري | [α]²⁵D = +66° (c=1، الكلوروفورم) |
معيار الجودة: CP2020، اليابان، صنع حسب الطلب
مواصفة
بنود الاختبار | معيار |
أرتيميسينين (CAS: 63968-64-9) | 98% بواسطة HPLC |
الخسارة عند التجفيف | ≤0.5% |
إجمالي الشوائب | ≤1% |
مصدر طبيعي
التفرد الهيكلي
الأثر السريري
1. الآلية الجزيئية
2. الحركية الدوائية
امتصاص
التوافر البيولوجي عن طريق الفم 30% (يزداد إلى 60% مع الوجبات الدهنية).
توزيع
أعلى بمقدار 100 مرة في خلايا الدم الحمراء مقارنة بالبلازما؛ اختراق السائل النخاعي بنسبة 5%.
الاسْتِقْلاب
الهيدروكسيل الكبدي CYP3A4/2B6 (يشكل ثنائي هيدروأرتيميسينين).
إفراز
في المقام الأول صفراوي (t₁/₂=1-2h)
التطبيقات السريرية
دواعي الاستعمال والبروتوكولات
الحالة | النظام | الفعالية |
الملاريا المنجلية | أرتيسونات + أمودياكوين | نسبة الشفاء 95%* |
مساعد لعلاج السرطان | أرتيميسينين + سيسبلاتين (المرحلة الثانية) | زيادة فترة البقاء على قيد الحياة الخالية من التطور لمدة 3 أشهر في سرطان الخلايا الكبدية |
الذئبة الحمامية | جرعة منخفضة على المدى الطويل عن طريق الفم | انخفاض نشاط المرض بنسبة 40% |
*دراسة متعددة المراكز لمنظمة الصحة العالمية (عدد المشاركين = 10000)
الفئات السكانية الخاصة
الحمل: آمن في الثلث الثاني/الثالث من الحمل (بيانات محدودة عن الثلث الأول من الحمل).
طب الأطفال: الجرعات المعتمدة على الوزن (≥5 كجم).
الجرعة وطريقة الاستخدام
التركيبات
عن طريق الفم: أقراص 50 ملغ (أرتيميثير-لوميفانترين).
حقنة: 60 ملغ من مسحوق الأرتيسونات (معاد تكوينه).
التحميلة: 40 ملغ (حالة طوارئ للأطفال).
إرشادات الجرعات
استخدم | الجرعة | المدة |
علاج الملاريا | جرعة تحميلية 4 ملغم/كغم، ثم 2 ملغم/كغم مرة واحدة يوميًا لمدة 3 أيام | العلاج المركب لمدة 7 أيام |
تجارب السرطان | 200 ملغ/يوم | 4 أسابيع |
تقييم السلامة
الآثار الجانبية
النظام | الحادث | المظاهر |
أمراض الدم | 0.1% | نقص الخلايا الشبكية |
الأمراض العصبية | 1% | دوار خفيف |
فرط الحساسية | نادر | متسرع |
موانع الاستخدام والتفاعلات الدوائية
مؤشر التماسك المطلق:
حساسية الأرتيميسينين.
فشل كبدي حاد (تصنيف تشايلد-بوغ C).
تحذيرات: محفزات CYP3A4 القوية (مثل ريفامبين): انخفاض 80% في المساحة تحت المنحنى.
التقدم البحثي أقصى أخضر
تركيبات جديدة
الجسيمات النانوية الدهنية: توصيل موجه للأورام (ما قبل السريرية).
الكريات المجهرية ذات الإطلاق المستدام: حقنة واحدة للوقاية من الملاريا لمدة 3 أشهر.
مؤشرات جديدة
كوفيد-19: يثبط تكاثر الفيروس (IC₅₀=2.5 ميكرومتر).
مرض الزهايمر: يقلل من فسفرة بروتين تاو (النماذج الحيوانية).
أرجو إرسال بريد إلكتروني إليّ، وستحصل على المزيد مما تريد.
مثل سعر المنتج، والمواصفات، وطريقة العمل، وبيانات سلامة المواد، ومخطط التدفق، وتفاصيل التعبئة، وشروط الشحن، وشروط الدفع، وخدمة ما بعد البيع، وما إلى ذلك.
Our experts will solve them in no time.